S-4 کیا ہے (Andrarine)

S-4، بطور مارکیٹنگاینڈرین، ایک زبانی طور پر بایو دستیاب، غیر سٹیرایڈیل سلیکٹیو اینڈروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SARM) ہے۔اینڈرین اینڈروجن ریسیپٹر کا جزوی ایگونسٹ ہے۔

دیگر SARMS کی طرح S-4 کو 2000 کی دہائی کے اوائل میں تیار کیا گیا تھا، اس کوشش میں کہ سٹیرایڈل اینڈروجن ریسیپٹر ایگونسٹس (یعنی ٹیسٹوسٹیرون اور ڈی ایچ ٹی) کی فارماکولوجک اور فارماکوکینیٹک حدود پر قابو پانے کی کوشش کی جائے، جو جگر اور دل کی بیماری کے ساتھ وابستہ ہیں۔

کمپاؤنڈ S-4 جانوروں کے مطالعے میں استعمال کیا گیا تھا لیکن بصارت کی خرابی کی وجہ سے، کسی بھی مرحلے I کے انسانی کلینیکل ٹرائلز سے پہلے اسے ترک کر دیا گیا تھا۔یہ اثرات اس وقت ہوتے ہیں جب S-4 مالیکیول آنکھ میں رسیپٹرز سے جڑ جاتا ہے۔پابندی جتنی زیادہ جارحانہ ہوگی، اتنی ہی زیادہ تکلیف کا سامنا کرنا پڑے گا۔دوائی کے لیے منفرد میکانکی عمل کی وجہ سے بصری خلل اتنا عام پایا گیا کہ ٹرائلز چھوڑ دیے گئے۔

وہ کیسےS4اینڈرین ورک

کے تجویز کردہ میکانزم میں سے ایکS4، یہ ہے کہ یہ ڈی ایچ ٹی کے پابند ہونے کو مکمل طور پر روکتا ہے۔Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone یا stanolone) ایک endogenous androgen جنسی ہارمون ہے۔ٹیسٹوسٹیرون کے رشتہ دار، ڈی ایچ ٹی اینڈروجن ریسیپٹر کے ایگونسٹ کے طور پر کافی زیادہ طاقتور ہے۔

S-4 میں ایک اعلی اینڈروجن ریسیپٹر (AR) بائنڈنگ وابستگی ہے۔مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ S-4 اینڈروجینک سرگرمی میں ٹیسٹوسٹیرون پروپیونیٹ (TP) سے کم طاقتور اور موثر ہے، لیکن ان کی انابولک سرگرمی TP کی طرح یا اس سے زیادہ تھی۔

S-4 پٹھوں کے ٹشو میں ایک مکمل اینڈروجن ریسیپٹر ایگونسٹ ہے، اور پروسٹیٹ میں ایک جزوی ایگونسٹ ہے۔اس طرح، S-4 پٹھوں کی نشوونما کو تیز کرتا ہے، لیکن پروسٹیٹ کے سائز کو برقرار رکھنے سے قاصر ہے۔ٹیسٹوسٹیرون پٹھوں اور پروسٹیٹ کی ترقی کو اسی حد تک متحرک کرتا ہے۔S-4 اہم luteinizing ہارمون (LH) یا follicle stimulating Harmon supression کا سبب بنتا ہے۔

S-4 (اینڈرین) فوائد

اگرچہ بہت سے تحقیقاتی مطالعات کیے گئے ہیں، مزید تحقیق جاری ہے اور ترقی کے ابتدائی مراحل میں ہے۔اینڈروجن متبادل کے طور پر طبی اور علاج معالجے کے لیے SARMS کی ترقی، preclinical ڈیٹا کی بنیاد پر امید افزا ہے۔

انابولک سٹیرائڈز کے برعکس، جو پورے جسم کے بہت سے ٹشوز میں اینڈروجن ریسیپٹرز سے منسلک ہوتے ہیں، انفرادی SARMs منتخب طور پر بعض ٹشوز میں اینڈروجن ریسیپٹرز سے منسلک ہوتے ہیں، لیکن دوسروں میں نہیں۔بہر حال، وہ اب بھی androgenic اور anabolic اثرات کی نمائش کر رہے ہیں۔

SARMS انابولک سٹیرائڈز نہیں ہیں؛بلکہ، وہ مصنوعی ligands ہیں جو اینڈروجن ریسیپٹرز سے منسلک ہوتے ہیں۔ان کی سالماتی ساخت پر منحصر ہے، وہ ایگونسٹ، جزوی ایگونسٹ اور مخالف کے طور پر کام کرتے ہیں۔اس طرح یہ ایک انتخابی انداز میں ہے، کہ SARMS انابولک سرگرمی کو فروغ دینے کے لیے کورگولیٹرز اور ٹرانسکرپشن فیکٹرز یا سگنلنگ کاسکیڈ پروٹینز کو ماڈیول یا ثالثی کرتا ہے۔

مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ S-4 پٹھوں کے ٹشو میں ایک مکمل اینڈروجن ریسیپٹر ایگونسٹ ہے، اور پروسٹیٹ میں ایک جزوی ایگونسٹ ہے، جو اسے سٹیرایڈل اینڈروجن ریسیپٹر ایگونسٹ (یعنی، ٹیسٹوسٹیرون اور ڈی ایچ ٹی) کے متبادل کے طور پر ایک مثالی امیدوار بناتا ہے، منسلک منفی اثرات کی وجہ سے۔ جگر، دل اور زرخیزی پر۔

واضح رہے کہ اگرچہ S4 جیسے SARMS اینڈروجن کی سرگرمی میں اضافہ کرتے ہیں، لیکن یہ ہارمون ریپلیسمنٹ تھراپی کے لیے قابل عمل امیدوار نہیں ہے، کیونکہ یہ ایسٹروجن میں خوشبو نہیں بنتا۔